Передозировка и побочные реакции
Передозировка средством возможна не только в случае приема большого количества Флуконазола, но и тогда, когда у женщины выявлены значительные проблемы с мочевыделительной системой. Препарат долго выводится из организма и может спровоцировать накопительный эффект, что приведет к отравлению. Помочь при этом может промывание желудка, слабительные препараты или энтеросорбенты. В сложных случаях спасет ввод внутривенно солевого раствора вместе с мочегонным средством.
Перед приемом Флуконазола лучше прочесть ряд возможных побочных явлений. К ним относятся:
- нарушения работы ЖКТ — отсутствие аппетита, рвота, приступы тошноты, болезненные ощущения, расстройство стула, вздутие живота;
- лекарственный гепатит, повышение печеночных ферментов в крови, холестерина, билирубина, гепатонекрозы;
- проявление аллергии на кожных покровах;
- нарушения в сфере невролгии в форме измененного сознания — тремор, галлюцинации, переферические парестезии, параноидальное поведение;
- анемия, тромбоцитопения, нейтропения или агранулоцитоз.
Противопоказания для женщины, кормящей грудью
Информация в аннотации о противопоказании к употреблению средства кормящим мамам указана в основном из-за отсутствия достаточного количества исследований о том, как препарат влияет на развитие ребенка при кормлении грудью. Недостаток таких результатов не может гарантировать безопасное использование препарата при гв.
Поскольку грудное молоко содержит столько же вещества, сколько и кровь при приеме лекарства внутрь, то при подсчетах получается следующее: всего 150 мг для мамы обернутся для грудничка дозой, гораздо превышающей эту цифру (в десятки раз), учитывая показатели массы тела. Даже такая, казалось бы, незначительная дозировка для взрослого может привести к негативным последствиям в виде сбоя сердечного ритма, судорог или гепатонекроза, а как поведет себя средство в организме новорожденного предсказать довольно сложно.
Заказ в аптеках Москвы
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.
| Название препарата | Цена за 1 ед. | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|---|
| Флуконазол капсулы 50 мг, упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1, код EAN: 4607022750539, № ЛП-000771, 2011-09-29Производство Медикаментов (Россия) | |||
| 2.8 | |||
| Флуконазол капсулы 50 мг, упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1, код EAN: 4607003240394, № Р N003242/01, 2009-12-09ВЕРТЕКС АО (Россия) | |||
| 6.14 | |||
| Флуконазол капсулы 50 мг, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 7, код EAN: 4607027760694, № ЛС-001728, 2011-10-27Озон ООО (Россия) | |||
| 6.71 | |||
| Флуконазол капсулы 50 мг, упаковка контурная ячейковая 7, пачка картонная 1, код EAN: 4605949000256, № ЛС-000953, 2011-10-03Биоком ЗАО (Россия) | |||
| 7.14 | |||
| Флуконазол капсулы 150 мг, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1, код EAN: 4607022750522, № ЛП-000771, 2011-09-29Производство Медикаментов (Россия) | |||
| 10 | |||
| 25 | |||
| Флуконазол капсулы 50 мг, банка (баночка) 7, пачка картонная 1, № ЛС-001728, 2011-10-27Озон ООО (Россия) | |||
| 10.29 | |||
| Флуконазол капсулы 150 мг, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 2, код EAN: 4820135582570, № П N015402/01, 2008-12-04Здоровье — фармацевтическая компания (Украина) | |||
| 10.5 | |||
| Флуконазол капсулы 150 мг, упаковка контурная ячейковая 4, пачка картонная 1, № ЛС-001728, 2011-10-27Озон ООО (Россия) | |||
| 17.5 | |||
| Флуконазол капсулы 150 мг, упаковка контурная ячейковая 2, пачка картонная 1, № ЛС-001728, 2011-10-27Озон ООО (Россия) | |||
| 18 | |||
| Флуконазол капсулы 150 мг, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 4, код EAN: 4630015110157, № ЛС-001728, 2011-10-27Озон ООО (Россия) | |||
| 19 | |||
| Флуконазол капсулы 150 мг, упаковка контурная ячейковая 2, пачка картонная 1, код EAN: 4607003243708, № Р N003242/01, 2009-12-09ВЕРТЕКС АО (Россия) | |||
| 23.5 | |||
| Флуконазол капсулы 150 мг, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1, код EAN: 4605949000348, № ЛС-000953, 2011-10-03Биоком ЗАО (Россия) | |||
| 24 | |||
| 28 | |||
| 30 | |||
| Флуконазол капсулы 150 мг, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1, код EAN: 4605964001788, 4605964004215, № ЛС-001617, 2011-07-28Replek Pharm Ltd Skopje (Республика Македония) | |||
| 24 | |||
| Флуконазол капсулы 150 мг, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 2, код EAN: 4607027764746, № ЛС-001728, 2011-10-27Озон ООО (Россия) | |||
| 25 | |||
| Флуконазол капсулы 150 мг, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1, код EAN: 4607003243692, 4607003243708, № Р N003242/01, 2009-12-09ВЕРТЕКС ЗАО (Россия) | |||
| 27 | |||
| Флуконазол капсулы 150 мг, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1, код EAN: 4605077003112, № Р N002522/01, 2008-05-16Оболенское — фармацевтическое предприятие ЗАО (Россия) | |||
| 32 | |||
| Флуконазол капсулы 150 мг, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1, код EAN: 4630015110133, № ЛС-001728, 2011-10-27Озон ООО (Россия) | |||
| 35 | |||
| Флуконазол капсулы 150 мг, упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1, код EAN: 4607019011346, № ЛП-001477, 2012-02-06Фармпроект АО (Россия) | |||
| 42 | |||
| Флуконазол капсулы 150 мг, банка (баночка) полимерная 1, пачка картонная 1, код EAN: 4603182002402, № ЛП-003423, 2016-01-21Медисорб ЗАО (Россия) | |||
| 75 |
Состав, форма выпуска и фармакологическое действие
Главным компонентом препарата считается одноименное вещество флуконазол — одно из производных триазола (противогрибковое средство высокой эффективности). Выпускают средство в нескольких вариациях — это таблетки или капсулы и раствор для введения внутрь в виде инъекций:
- Различают упаковки препарата с разной концентрацией — от 50 до 150 мг; состав средства незначительно меняется в зависимости от производителя.
- Раствор выпускают со следующей концентрацией активного компонента — на 100 мл рекомендуют 200 мг.
Фармокологическое действие обусловлено препятствием к размножению ферментов грибка белкового происхождения, что в свою очередь повышает проницаемость мембраны клеток, тормозит их распространение, а затем полностью устраняет патогенные микробы. Почти все возбудители грибковых заболеваний чувствительны к Флуконазолу.
Активное вещество распределяется по организму в разном соотношении — слюна, влагалищные выделения, мокрота, грудное молоко или жидкость около суставов содержат такой же процент вещества, как и плазма. Большая часть — 90% попадает в спинной ликвор; эпидермис, ороговевшие слои и пот накапливают большее количество активного компонента, чем сыворотка крови. Продукты полураспада образуются на протяжении 30 часов, а выводятся с мочой.
https://youtube.com/watch?v=H2QSgQZo1No
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Флуконазол, триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Флуконазол продемонстрировал активность in vitro и в клинических исследованиях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.
Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого неизвестно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.
При приёме внутрь флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trychophyton spp.
Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.
Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут. в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут. не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ) у здоровых мужчин-добровольцев.
Механизмы развития резистентности к флуконазолу
Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола (ланостерил 14-α-деметилазы), уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.
Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG 11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создаёт потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке.
Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении (эффлюксе) препаратов из грибковой клетки. К таким транспортёрам относится главный посредник, кодируемый генами MDR (множественной лекарственной устойчивости), и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR (генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам).
Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам. Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Для тех штаммов, у которых минимальная ингибирующая концентрация (МИК) определяется как промежуточная (16-32 мкг/мл), рекомендуется применять максимальные дозы флуконазола.
Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола.
Когда препарат показан для употребления
Препарат обладает достаточно широкой областью применения, поэтому рекомендуют его употребление в следующих случаях:
- Инфекционные заболевания грибком рода Candida.
- Любая разновидность кандидоза на слизистых — полости рта, пищевода или урогенитального происхождения (молочница у женщин и баланопостит у мужчин).
- Менингит вследствие криптококковой инфекции.
- Эндемичные микозы в глубокой степени.
- Грибок на ногтях — онихомикоз. Средство используется не только в лечебных целях, но и в качестве профилактики, чтобы предотвратить заражение грибком пациентов, имеющих вторичные имуннодефициты, вызванные сложной болезнью.
При этом, согласно инструкции по применению, Флуконазол при гв считается запрещенным препаратом.
Важная дополнительная информация
Действующее вещество препарата Флуконазол-ВЕРТЕКС
Рекомендуется ознакомиться с описанием действующего вещества препарата Флуконазол-ВЕРТЕКС — Флуконазол.
Категория действия на плод по FDA — C
Формы выпуска
Обратите внимание описание применения лекарственного средства Флуконазол-ВЕРТЕКС в периоды беременности и
лактации может отличаться в зависимости от производителя и применяемой формы выпуска. В справочнике
Medum представлена следующая информация о формах выпуска препарата Флуконазол-ВЕРТЕКС:
Другие сведения
Смотрите более подробную информацию о препарате Флуконазол-ВЕРТЕКС:
- Флуконазол-ВЕРТЕКС — инструкция
- Отзывы
- Вопросы
Можно ли совмещать препарат с другими лекарствами
Если помимо грибка в организме женщины присутствуют сопутствующие заболевания в хронической стадии, приходится пить несколько лекарственных средств одновременно. Поэтому стоит понимать, как Флуконазол взаимодействует с другими препаратами.
К примеру, нельзя применять этот препарат вместе с Эритромицином или Терфенадином, так как совместное их употребление токсически действует на сердечную мышцу, вызывая аритмию.
Диуретики способствуют излишнему высвобождению жидкости, при этом в сыворотке крови повышается концентрация фунгицида, что может привести к таким же последствиям, как и при передозировке.
Амитриптилин при приеме вместе с Флуконазолом повышают эффект терапии, но иногда нужно скорректировать дозу или схему приема препаратов.
Антикоагулянты при совместном приеме могут изменить свое действие и влиять на организм в усиленном режиме, а это может привести к образованию гематом или к кровотечениям.
Учитывая противопоказания и возможное побочное действие препарата, самостоятельный выбор Флуконазола для лечения недопустим.
В заключение можно сказать, что не все противогрибковые препараты разрешены при лактации. Поэтому выписывать каждое средство должен только врач, основываясь на полной истории болезни пациентки и видя всю картину происходящего.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Адекватных и контролируемых исследований применения флуконазола у беременных женщин не проводилось.
Во время беременности применения флуконазола следует избегать, за исключением случаев тяжёлых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода. Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода лечения и приблизительно в течение недели (5-6 периодов полувыведения) после принятия последней дозы препарата (см. раздел «Фармакокинетика»).
Сообщалось о случаях самопроизвольного аборта и развития врожденных аномалий у младенцев, чьи матери получали флуконазол в дозе 150 мг однократно или повторно в первом триместре беременности.
Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорождённых, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом в высокой дозе (400-800 мг в сутки). Были отмечены следующие нарушения развития: брахицефалия, нарушение развития лицевой части черепа, нарушение формирования свода черепа, волчья пасть, искривление бедренных костей, истончение и удлинение рёбер, артрогрипоз и врожденные пороки сердца.
Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях близких к плазменным (см. раздел «Фармакокинетика»). Период полувыведения препарата из грудного молока приблизительно равен периоду полувыведения из плазмы — 30 часов. Предполагаемая доза флуконазола, поглощаемая младенцем (с учетом того, что среднее количество потребляемого молока составляет 150 мл/кг ежедневно), и рассчитанная в соответствии со средней пиковой концентрацией препарата в грудном молоке, составляет 0,39 мг/кг в день, что приблизительно равно 40 % рекомендованной неонатальной дозы (для детей младше 2 недель) или 13 % рекомендованной младенческой дозы при лечении кандидоза слизистых.
Кормление грудью можно продолжить после приёма однократной дозы флуконазола в 150 мг. Не рекомендуется кормить грудью после многократного приёма или приёма высокой дозы флуконазола
При принятии решения о назначении препарата на фоне грудного вскармливания следует принимать во внимание следующие факторы: пользу грудного вскармливания для здоровья и развития младенца совместно с клиническими показаниями для назначения препарата и возможность развития любых потенциальных побочных эффектов у младенца или влияние сопутствующей патологии матери на здоровье младенца
