Побочное действие
В ходе клинических исследований с применением Достинекса для предотвращения и подавления физиологической лактации побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин; при лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%.
Побочные явления возникали, в основном, в течение первых двух недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса. По степени тяжести побочные явления были слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных явлений лечение было прекращено у 3% пациентов.
Лабораторные показатели: у женщин с аменореей снижение уровня гемоглобина в течение первых месяцев после восстановления менструации.
Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, “приливы” крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей.
При длительной терапии с применением Достинекса отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.
В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени, отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.
Особые указания
Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.
При увеличении дозы пациенту следует находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.
После применения Достинекса может развиться ортостатическая гипотензия
С осторожностью назначают Достинекс на фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие
При длительной терапии Достинекс следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия Достинексом. При однократном применении у таких пациентов препарата в дозе 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.
После длительного применения каберголина у пациентов наблюдался плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина
Поэтому Достинекс следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца (в т.ч. в анамнезе)
После отмены препарата у пациентов отмечалось улучшение вышеописанных симптомов.
После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у ряда пациентов отмечается персистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 мес после отмены Достинекса.
Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций – каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения Достинексом, а также после отмены Достинекса и до возвращения ановуляции следует использовать негормональные методы контрацепции.
Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.
Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Достинекса у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентов, принимающих Достинекс, у которых наблюдается сонливость, следует предупредить о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и выполнения работы, при которой пониженное внимание может создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти
Противопоказания
Достинекс противопоказан в следующих случаях:
- при высоком уровне чувствительности к активному компоненту или к другим составляющим этого средства;
- при повышенной чувствительности к алкалоидам спорыньи;
- при нарушениях функций дыхательной системы и сердца, которые появляются вследствие фиброзных изменений, при наличии таких состояний в анамнезе больного;
- при недостатке лактазы, непереносимости лактозы, при недостатке глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- для лечения детей и подростков до 16-летнего возраста.
Противопоказано применение таблеток на протяжении продолжительного периода времени людям, у которых отмечены анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (если такие патологии были подтверждены в процессе исследования ЭхоКГ, проведенного перед началом приеме таблеток).
Осторожно применяется Достинекс, как и другие препараты – производные спорыньи – при артериальной гипертензии, развившейся на фоне беременности, а также при тяжелых болезнях сердца и сосудов, синдроме Рейно, кровотечениях из ЖКТ, пептической язве, печеночной недостаточности в тяжелой форме, при тяжелых нарушениях психики и когнитивных способностей. Осторожно применяют лекарство с препаратами, которые оказывают гипотензивное влияние, так как существует риск проявления ортостатической артериальной гипотензии
Особенности правильной дозировки
Для подавления лактации препарат Достинекс принимается по следующей терапевтической схеме: 4 приема по 0,25 мг в течение 2 дней через 12 часов.
Если лактация еще не началась, то принимается однократная доза в 1 мг на следующий день после родов. При избыточном количестве пролактина в крови, пьют по 1 таблетке в неделю или разделяют прием на 2 раза, по полтаблетки 2 раза в неделю.
Возможно потребуется индивидуальная дозировка при приеме дополнительных препаратов или биологических добавок, которые способны снизить действие основного элемента Достинекса.
Важно не превышать установленную доктором дозу, а если нет результата, то повторно обратиться к специалисту и пройти дополнительное обследование. Максимальное количество таблеток в неделю – 9 шт, это 4,5 мг каберголина
Каберголин нельзя использовать одновременно с антибиотиками-макролидами, например, Эритромицином.
По совету доктора Комаровского, прием препарат лучше всего осуществить в выходные, чтобы родные смогли побыть с ребенком. Возрастает риск появления головокружений у матери на фоне снижения артериального давления. Ей показан покой и благоприятная атмосфера в доме.
Самолечение медикаментозными препаратами может вызвать серьезные побочные эффекты. Перед употреблением Достинекса нужно обязательно проконсультироваться с врачом.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Из пищеварительного тракта каберголин абсорбируется быстро. Максимальная концентрация в крови отмечается спустя 0,5-4 часов. С белками крови связывается на 41-42%, период полувыведения активного компонента равен 63-68 часов у здоровых людей и 79–115 часов у тех, кто страдает гиперпролактинемией. Спустя десять дней после начала применения этого средства в моче и кале соответственно обнаруживается примерно 18 и 72% от той дозы лекарства, которая была принята. Основной метаболит каберголина – 6-аллил-8β-карбокси-эрголин – идентифицируется в моче пациента вместе с дополнительными метаболитами.
На процесс всасывания и распределения в организме каберголина прием пищи не оказывает влияния.
Противопоказания
Лекарство не используется при индивидуальной чувствительности на компонент каберголин. А также при фиброзном поражении легких, забрюшного пространства, гипертонии, почечной недостаточности, болезнях вегетососудистой системы, нарушениях гормонального фона, в возрасте до 16 лет.
При передозировке или неправильном приеме лекарства возможны побочные действия:
- тошнота;
- рвота;
- слабость;
- тремор конечностей;
- расстройство сна;
- головокружение, вплоть до потери сознания.
Препарат оказывает непосредственное действие на гормональный фон женщины, а потому при планировании зачатия важно прекратить прием Достинекса за месяц до оплодотворения. Если зачатие наступило в процессе лечения, то нужно отказаться от лекарства и поставить в известность гинеколога, чтобы минимизировать негативное влияние медикамента на развитие плода
Если зачатие наступило в процессе лечения, то нужно отказаться от лекарства и поставить в известность гинеколога, чтобы минимизировать негативное влияние медикамента на развитие плода.
Нужно ли сцеживаться, прекращая лактацию Достинексом
Действующее вещество каберголин накапливается в организме, постепенно снижая действие гормона пролактина. Часто возникает вопрос, нужно ли сцеживать грудное молоко после приема Достинекса.
Полностью обойтись без этого процесса не удастся, тем более, если железы нагрубевают, возникает уплотнение, болезненность при пальпации. Сцеживаться нужно даже через боль, но только не прикладывать ребенка к груди.
Полностью опустошать молочные железы не нужно, а только для устранения дискомфортных ощущений. Для снятия болевого синдрома рекомендуется принять Нурофен или Но-шпу. Выполнять процедуру сцеживания под теплым душем, затем приложить к груди холодный компресс.
Фармакологическое действие
Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин – допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D2-рецепторов.
Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня – у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.
Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.
К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.
Особые указания
Перед тем, как назначать Достинекс для лечения гиперпролактинемии, нужно полностью исследовать функцию гипофиза. Также необходимо провести исследование сердца и сосудов, обеспечив проведение ЭхоКГ, чтобы исключить нарушения функции клапанного аппарата, которые протекает бессимптомно.
После продолжительного лечения препаратом, как и после использования других производных спорыньи, отмечался плевральный выпот или плевральный фиброз и вальвулопатия у пациентов. Поэтому нельзя назначать это лекарство людям, у которых отмечены нарушения дыхания, работы сердца в связи с фиброзными изменениями. Нужно отменять терапию, если у пациента обнаружено сужение просвета клапанов или утолщение створок клапанов, а также признаки развития или ухудшения регургитации крови. После того, как прием таблеток Достинекс был прекращен, отмечалось улучшение состояния у пациентов с вальвулопатией, плевральным выпотом или плевральным фиброзом.
При продолжительном лечении важно постоянно контролировать состояние пациентов, так как развитие фибротических нарушений может проходить бессимптомно
Поэтому важно обращать внимание на следующие проявления: одышку, утрудненное дыхание, постоянный кашель, ощущение боли в области грудной клетки, а также на появление болей в боку или в пояснице и отеков ног, что может быть связано с развитием почечной недостаточности, обструкции органов брюшной полости или сосудов мочеточников. Также должны обеспокоить припухлость в области живота или боль при дотрагивании, что может быть признаком ретроперитонеального фиброза;
Важно регулярно контролировать состояние пациента на развитие фибротических нарушений. Впервые важно провести ЭхоКГ спустя 3–6 месяца после начала лечения
О необходимости других методов исследования врач сообщает дополнительно в индивидуальном порядке.
Врач должен наблюдать за пациенткой, которой постепенно увеличивают дозу с целью достичь оптимального терапевтического действия. После определения эффективной дозировки желательно регулярно определять уровень концентрации пролактина в крови, как правило, концентрация нормализуется на протяжении 2-4 недель лечения.
После того, как Достинекс был отменен, как правило, отмечается рецидив гиперпролактинемии, но иногда наблюдается стойкое снижение показателей пролактина на протяжении нескольких месяцев. Овуляторные циклы у большинства пациенток сохраняются на протяжении не меньше полугода после отмены лекарства Достинекс.
Таблетки Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у пациенток, которые страдают гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Так как женщина может забеременеть до того, как восстановится менструальный цикл, желательно практиковать тесты на беременность один раз в месяц в период аменореи. После восстановления цикла тест нужно проводить, когда месячные задерживаются больше, чем на три дня.
В период лечения средством Достинекс те женщины, которые хотят предохраниться от наступления беременности, должны применять барьерные методы контрацепции. Следует практиковать эти методы и после отмены лекарства до того, как повторится ановуляция.
Те пациентки, у которых наступила беременность, должны быть под наблюдением специалиста, чтобы вовремя определить признаки увеличения гипофиза, так как в период беременности могут увеличиваться размеры опухолей гипофиза.
Следует учитывать, что при лечении каберголином может развиваться сонливость. Если средство применяется для лечения больных с болезнью Паркинсона, у них может отмечаться внезапное засыпание. В этом случае нужно либо уменьшить дозу, либо полностью прекратить лечение.
Не следует водить транспорт и работать с опасными механизмами в период лечения препаратом Достинекс.
Применение препарата в бодибилдинге в аннотации не упоминается, поэтому следует учитывать риск подобного использования таблеток Достинекс.
Тем, кто интересуется, гормональный или нет этот препарат, а также другими вопросами, связанными с применением средства, следует обязательно проконсультироваться с врачом перед началом лечения.
Фармакологическое действие
Достинекс – гипопролактинемическое лекарственное средство, следовательно, используются таблетки Достинекс для прекращения лактации.
Вещество каберголин – это дофаминергическое производное эрголина, которое обеспечивает продолжительное выраженное пролактинснижающее влияние. Это происходит ввиду прямой стимуляции D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток в гипофизе. К тому же, если пациент принимает более высокие дозы лекарства сравнительно с дозами, обеспечивающими понижение содержания пролактина в сыворотке, отмечается центральный дофаминергический эффект каберголина ввиду стимуляции D2-рецепторов.
Каберголин действует строго избирательно, при этом не влияет на базальную секрецию кортизола и других гормонов гипофиза. Следует учитывать, что пролактинснижающее влияние лекарства зависит от дозы препарата как в плане выраженности действия, так и по его продолжительности.
Единственное фармакодинамическое действие каберголина, которое не связано с его терапевтическим эффектом, – это понижение артериального давления. Если пациентом была принята максимальная доза препарата однократно, наибольшее гипотензивное действие средства наблюдается в первые 6 часов после приема. Концентрации пролактина в крови снижается через 3 часа после приема лекарства.
Аналоги Достинекса
Алактин
Агалатес
Берголак
Парлодел
Существуют препараты – аналоги этого ЛС. Это средства Берголак, Агалатес, Каберголин. Цена аналогов Достинекса может быть как более низкой, так и выше, чем стоимость Достинекса.
Сравнение Агалатеса и Достинекса
Если перед пациенткой стоит выбор, какое средство – Достинекс или Агалатес – предпочесть, следует учесть, что Достинекс – более дорогой препарат, но при этом отзывы пациенток свидетельствуют, что при его приеме наблюдается меньше побочных эффектов. Тем не менее, активный компонент в обоих препаратах аналогичный.
Берголак или Достинекс – что лучше?
Берголак является аналогом Достинекса и его дженериком. Он содержит такой же действующий компонент и действует аналогично. Отличаются только производители этих лекарств.
Что лучше: Достинекс или Бромокриптин?
Бромокриптин – средство, которое имеет аналогичное действие и, соответственно, такой же активный компонент. При этом определять, какой из препаратов следует принимать, должен только специалист.
